Trước thời du hành vũ trụ, các tiểu hành tinh chỉ đơn giản là những hình ảnh nhỏ như đầu đinh ghim, thậm chí khi quan sát bằng các kính viễn vọng lớn nhất và hình dạng cũng như địa hình của chúng còn là điều bí ẩn.

Những bức ảnh gần đầu tiên của những vật thể như tiểu hành tinh được chụp năm 1971 khi tàu thăm dò vũ trụ Mariner 9 chụp ảnh Phobos và Deimos, hai vệ tinh nhỏ của Sao Hoả, có lẽ là những tiểu hành tinh đã bị bắt giữ. Những hình ảnh này cho thấy hình dạng không đều, giống như củ khoai tây của hầu hết tiểu hành tinh, tương tự như những hình ảnh sau này về các Mặt Trăng nhỏ của các hành tinh khí khổng lồ do tàu thăm dò vũ trụ Voyager chụp.

Tiểu hành tinh thật sự đầu tiên được chụp gần là 951 Gaspra năm 1991, sau đó là 243 Ida và Mặt Trăng của nó là Dactyl năm 1993, tất cả những bức ảnh này đều do tàu thăm dò vũ trụ Galileo chụp khi đang trên đường tới Sao Mộc.

Tàu thăm dò vũ trụ đầu tiên dành riêng cho mục đích nghiên cứu tiểu hành tinh là NEAR Shoemaker, nó đã chụp ảnh 253 Mathilde năm 1997, trước khi đi vào quỹ đạo quay quanh 433 Eros, cuối cùng đổ bộ xuống bề mặt tiểu hành tinh này năm 2001.

Các tiểu hành tinh khác từng được tàu vũ trụ viếng thăm trong một khoảng thời gian khi chúng đang trên đường thi hành nhiệm vụ khác gồm 9969 Braille (bởi Deep Space 1 năm 1999), và 5535 Annefrank (bởi Stardust năm 2002).

Tháng 12 năm 2005, tàu thăm dò vũ trụ Hayabusa của Nhật Bản đã bắt đầu nghiên cứu chi tiết 25143 Itokawa và sẽ quay trở lại Trái Đất với những mẫu lấy từ bề mặt tiểu hành tinh này. Chương trình nghiên cứu tiếp sau sẽ là của châu Âu với tàu thăm dò vũ trụ Rosetta (được phóng năm 2004), sẽ nghiên cứu 2867 Šteins và 21 Lutetia năm 2008 và 2010.

NASA đang có kế hoạch phóng Dawn Mission năm 2007, sẽ bay quanh quỹ đạo 1 Ceres và 4 Vesta năm 2011-2015, và nhiệm vụ của nó có thể sẽ mở rộng sang cả 2 Pallas.

Từng có ý kiến đề xuất sử dụng các tiểu hành tinh trong tương lai như một nguồn nguyên liệu thay thế cho nguồn nguyên liệu sẽ cạn kiệt trên Trái Đất (khai thác tiểu hành tinh).